一、姜黃素生物利用率低的原因是什么
國內(nèi)外的動物實(shí)驗(yàn)研究姜黃素具有控制癌癥,延緩衰老等神奇的作用,但是目前沒有一項(xiàng)嚴(yán)格的臨床試驗(yàn)可以證明姜黃素對于人類來說有這些神奇的功效,主要是因?yàn)榻S素生物利用度差,安全性尚不明確,所以不應(yīng)用于臨床治療,那么為什么姜黃素生物利用率這么低呢?
1、姜黃素在水中溶解度較低,難以進(jìn)入血液被利用
姜黃素的水中溶解度只有13.76μg/ml,World Environment Day曾發(fā)布過一項(xiàng)研究,給大鼠口服400mg姜黃素,結(jié)果在服藥后在血液中最多只測得5mg,吸收率最多只有1.25 %。
假設(shè)我們?nèi)梭w的吸收率也是如此,按照很多保健品的推薦劑量8g,最后只有0.1g可以進(jìn)入人體被吸收。我們不能指望0.1g的姜黃素對人體產(chǎn)生神奇的功效吧。
2、姜黃素在強(qiáng)酸和強(qiáng)堿環(huán)境中穩(wěn)定性差
姜黃素在強(qiáng)酸或強(qiáng)堿的情況下很不穩(wěn)定,容易反應(yīng)為其它物質(zhì)。眾所周知,我們的胃會分泌大量的胃液,而胃液的PH為0.9~1.5,屬于強(qiáng)酸。姜黃素一旦進(jìn)入胃里面,大部分都會被轉(zhuǎn)化為其它物質(zhì),失去它原本的作用。
3、姜黃素代謝快
既然口服不行,科學(xué)家們又嘗試了給大鼠進(jìn)行腹腔注射,直接注入離體肝臟灌注液中等方法。最后的結(jié)果是90%的姜黃素在30分鐘內(nèi)被代謝。被代謝不是被吸收而是直接被分解成其它物質(zhì),導(dǎo)致對人體有用的成分減少。
二、如何提高姜黃素的生物利用率
姜黃素的生物利用率很低,提高姜黃素的生物利用率將是今后值得研究的重要方向,國內(nèi)外的很多科學(xué)家們想了很多補(bǔ)救的措施,主要的有三種:
1、與適當(dāng)?shù)乃幱幂o料配合使用
如將姜黃素與肝、腸內(nèi)葡萄糖醛酸結(jié)合抑制劑胡椒堿合用,還可將姜黃素制成帶金屬離子的螯合物,如制備成銅合姜黃素以提高其清除活性氧族的能力和藥理活性,并降低金屬離子毒性。
2、人工合成姜黃素類似物
姜黃素的生物活性在很大程度上取決于其化學(xué)結(jié)構(gòu),對其苯環(huán)、亞甲基和羰基進(jìn)行修飾,衍生物和類似物篩選是提高其生物利用度的重要途徑。
3、改變產(chǎn)品劑型
目前姜黃素的主要產(chǎn)品劑型有固體分散體、納米粒、脂質(zhì)體、膠束等。如以聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙二醇 (PEG)為載體制備成姜黃素固體分散體,結(jié)果與普通片劑相比,姜黃素-PVP固體分散體在大鼠體內(nèi)的生物利用度提高了590%。
納米姜黃素在體內(nèi)具有循環(huán)時間長、滲透性強(qiáng)、抗機(jī)體代謝等優(yōu)點(diǎn),但存在滲漏問題。水凝膠磁性納米混合物(HGMNC)之間存在大量空隙,姜黃素分子可以連接在納米粒表面,使釋放能力持續(xù)而高效。利用HGMNC對外部磁場刺激敏感的特性,可以將姜黃素運(yùn)載到癌細(xì)胞等靶位點(diǎn),起到定向治療疾病的作用。脂質(zhì)體能和細(xì)胞膜融合,可將姜黃素送入細(xì)胞內(nèi)部,使藥物主要分布于肝、脾、肺和骨髓等組織器官中。但脂質(zhì)體作為載體,存在穩(wěn)定性較差、容易滲漏等問題。
此外,采用NOSC制備姜黃素膠束,可增加藥物溶解度,提高生物利用度。